클로스원은 2011년 12월 23일 식품의약품안전청으로부터 국내 최초로 허가를 받은 항혈전 복합제제로, 급성관상동맥증후군이 있는 환자의 죽상동맥경화성 증상을 개선하는 약물이다.
클로스원는, 아스피린을 장기 복용할 때 생길 수 있는 위 점막 자극 등의 부작용을 최소화 하고, 두 성분 간의 약물 상호 작용을 방지해 안정성을 높일 수 있도록 Double SODAS(Spheroidal oral drug absorption) 제제기술을 적용하였다. 즉, 아스피린은 장용성 펠렛(Enteric coating pellet), 클로피도그렐은 속방성 펠렛으로 하여 충진하고, 주성분 간의 물리적 접촉을 차단함으로써 안정성을 강화시킨 것이다.
급성관상동맥증후군 환자 및 심방세동 환자에게는 클로피도그렐(Clopidogrel)을 투여 시 절반 이상이 아스피린(Aspirin)을 병용 투여한다. 이는, 동양인의 약 50%가 클로피도그렐 활성화 효소인 Cytochrome P450 2C19가 변질돼 충분한 항혈전 효과를 나타내기 어려운데, 아스피린은 오히려 활성을 증가시켜 약효의 상승작용을 나타내기 때문이다. 이에 주목하여 개발된 클로스원은 기존의 두 가지 약물을 복용하던 환자가 한 개의 캡슐만 복용하면 되므로 환자의 복약 순응도를 높일 수 있을 것으로 예상된다.
항혈소판 및 항혈전효과를 나타내는 클로피도그렐정은 혈소판을 활성화시키는 ADP 수용체를 차단하고 혈소판 응집을 증폭시키는 GPⅡb/Ⅲa수용체 활성을 억제시켜 뛰어난 혈소판 응집 억제효과를 발현하여 뇌졸중, 심근경색, 말초동맥성질환 등의 죽상동맥경화성 질환에 우수한 치료 효과를 나타낸다.
또한 클로피도그렐정은 thienopyridine계 혈소판응집 억제제에 비해 안전성 및 효과가 빠르며, ADP수용체를 비가역적으로 변형시킴으로써 지속적인 응집 억제 효과를 나타내는 강점이 있다.